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合成磷脂DPPC能當輔料還能當原料藥?

更新時間:2021-06-22   點擊次數:1489次

常被用于包裹藥物、制備脂質體的合成磷脂DPPC相信大家不會陌生,但除了作為藥用輔料大放光彩,DPPC其實還可以作為原料藥,是外源性肺表面活性劑的主要組成。本篇文章AVT小編就來給大家講解一下DPPC作為原料藥的用途吧!

 

DPPC是一種內源性物質,是人體肺表面活性物質的主要組成,約占60% 以上。其分布于肺泡液體分子層表面,具有降低肺泡表面張力的作用,能維持大小肺泡容量的相對穩定,阻止肺泡毛細血管中液體向肺泡內濾出。因此DPPC可作為肺表面活性劑補充劑,治療呼吸窘迫癥,如2012年在美國上市的。 也正因為它是肺泡的天然磷脂組成,具有其它合成磷脂不可比擬的生物相容性與安全性,DPPC也是脂質體吸入劑處方的磷脂以及主要組成。如阿米卡星脂質體Arikayce,處方就只使用了DPPC和膽固醇兩種磷脂。

   

適應癥:早產兒呼吸窘迫綜合征

 

DPPC用法:與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,制成混合表面活性劑后與肽的氯仿/甲醇溶液在43℃條件下孵育10min,然后進行后續的吹干、復溶等操作。

 

—— SUSAN D. REVAK, T. ALLEN MERRITT, MIKKO HALLMAN, GREGORY HELDT, ROBERT J. LA POLLA, KENWAY HOEY, RICHARD A. HOUGHTEN, AND CHARLES G. COCHRANE,The Use of Synthetic Peptides in the Formation of Biophysically and Biologically Active Pulmonary Surfactants

 

用于治療那些不能自然產生足量肺表面活性物質的嬰幼兒,通常是早產兒。肺表面活性物質是一種覆蓋在肺臟內部的液體,有助于肺泡的張開,缺乏時能導致肺泡的wei縮,致使嬰兒出現呼吸障礙。

 

申請之路可說是非常曲折坎坷,在被FDA拒絕過四次之后第五次申請才予以批準。在此之前美國市面上已有4個表面活性劑產品,

 

| 中文通用名稱:二棕櫚酰磷脂酰膽堿(供注射用)

| 化學名稱:1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

| 英文通用名稱:DPPC

| 級別:藥用注射級

| CAS號:63-89-8

| 登記號:F20180000192

| DMF號:019820

| 分子量;734.06

| 分子式:C40H80NO8P

| 產品特性:白色粉末

| 適用領域:脂質體膜材、乳化劑

| 保存條件:-20℃以下,遮光密閉

| 貨號:S01004?

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